Pular para o conteúdo

Plataforma Performance

Três receptores.Um único peptídeo.Retatrutide.

Retatrutide (LY3437943) é um peptídeo sintético lipidado descrito na literatura como o primeiro agonista triplo da sua classe sobre os receptores GIP, GLP-1 e glucagon. É um composto em investigação: não está aprovado por nenhuma agência regulatória. A Biogenesis Labs o fornece como material de referência para pesquisa in vitro e pré-clínica.

Frasco de vidro transparente de Retatrutide 90 mg / 3 mL da Biogenesis Labs, com pó liofilizado branco compactado no fundo, tampa flip-off metálica e rótulo navy com a legenda For Research Use Only impressa em branco.

Origem do composto

Projetado paraativar três viasao mesmo tempo.

Retatrutide foi desenvolvido pela Eli Lilly and Company sob o código LY3437943. A literatura o descreve como um agonista triplo de receptor, first-of-its-class: onde antes houve agonistas de um único receptor e depois coagonistas de dois, o retatrutide incorpora um terceiro eixo — o receptor de glucagon — dentro de uma única molécula. O patrocinador consta como financiador de todos os ensaios publicados até a data.

Estruturalmente é um peptídeo de 39 aminoácidos conjugado a um resíduo de ácido graxo dicarboxílico C20, descrito nas publicações como uma estrutura helicoidal contínua. Em 2024, um trabalho publicado na Cell Discovery resolveu por criomicroscopia eletrônica os complexos do peptídeo com GLP-1R, GIPR e GCGR. O peso molecular exato e a sequência completa de aminoácidos não foram publicados nas fontes revisadas: a Biogenesis não os afirma nem os estima.

O ponto que ordena todo o resto: o retatrutide não está aprovado pela FDA, EMA, ANVISA nem por nenhuma outra agência. Não tem indicação autorizada, nem bula, nem monografia farmacopeica. Toda a eficácia publicada vem de ensaios de fase 2 com tamanhos amostrais modestos e horizontes de 24 a 48 semanas. Os programas de fase 3 — TRIUMPH em obesidade, apneia obstrutiva do sono e osteoartrite de joelho, e TRANSCEND-T2D-1 em diabetes tipo 2 — estão em andamento.

Dados estruturais e históricos extraídos de literatura revisada por pares e de registros públicos de ensaios. O retatrutide é um composto em investigação, não aprovado em nenhuma jurisdição. O material da Biogenesis Labs é para pesquisa in vitro e pré-clínica: não apto para consumo humano.

3
Receptores-alvo: GIPR, GLP-1R e GCGR
39 aa
Peptídeo conjugado a um diácido graxo C20
Fase 3
Programas em andamento. Composto não aprovado
≈6 dias
Meia-vida média relatada na literatura

Áreas de pesquisa ativas

Onde o compostoestá sendoestudado hoje.

Obesidade — fase 2 publicada e programa registracional

No ensaio de fase 2 publicado no The New England Journal of Medicine em 2023 (Jastreboff e col., n = 338 adultos, 48 semanas, financiado pela Eli Lilly) relatou-se uma mudança percentual de peso corporal dose-dependente: −8,7% com 1 mg, −17,1% com 4 mg, −22,8% com 8 mg e −24,2% com 12 mg, frente a −2,1% no grupo placebo. O editorial que acompanhou a revista intitulou a nota como uma pergunta em aberto, não como uma conclusão. O programa registracional de fase 3 TRIUMPH está em andamento e inclui obesidade, apneia obstrutiva do sono e osteoartrite de joelho.

Achados publicados em ensaios clínicos conduzidos e financiados pelo desenvolvedor, citados com fins acadêmicos. Não são indicação de uso nem um claim sobre o material de pesquisa fornecido aqui.

Diabetes tipo 2 — fase 2 na The Lancet e fase 3 em andamento

No ensaio de fase 2 publicado na The Lancet em 2023 (Rosenstock e col., n = 281 randomizados, com placebo e dulaglutida 1,5 mg como controle ativo) o endpoint primário foi a mudança de HbA1c em 24 semanas. Em 36 semanas relatou-se uma mudança de HbA1c de −0,43% a −2,02% conforme a dose, frente a −0,01% no placebo, e uma mudança de peso corporal de −3,19% a −16,94%, frente a −3,00% no placebo. Relataram-se eventos gastrointestinais leves a moderados em 35% dos tratados, sem hipoglicemia grave nem mortes. O ensaio de fase 3 TRANSCEND-T2D-1 foi publicado na The Lancet em 2026.

Números relatados em literatura revisada por pares, com financiamento do patrocinador. São citados como antecedente científico, não como propriedade nem como resultado esperável do material de pesquisa fornecido.

MASLD — o sinal mais marcado da fase 2a

No ensaio de fase 2a publicado na Nature Medicine em 2024 (Sanyal e col., n = 98 randomizados, 48 semanas, MASLD definida como ≥10% de gordura hepática por MRI-PDFF) relatou-se uma redução relativa do conteúdo de gordura hepática na semana 48 de −51,3% (1 mg), −59,0% (4 mg), −81,7% (8 mg) e −86,0% (12 mg), frente a −4,6% no placebo. A normalização, definida como gordura hepática abaixo de 5%, foi relatada em 89% do grupo de 8 mg e em 93% do de 12 mg. Os autores não relataram sinal de hepatotoxicidade; os eventos gastrointestinais transitórios foram os mais frequentes.

Resultados de um ensaio exploratório de fase 2a com amostra pequena, citados da publicação original. Não implicam eficácia estabelecida nem respaldam nenhum uso do material fora do laboratório.

Pré-clínico — oncologia metabólica e farmacologia cardíaca

Fora do programa clínico, a literatura de 2025 inclui trabalhos pré-clínicos sobre progressão de câncer associado à obesidade publicados na npj Metabolic Health and Disease, e estudos de farmacologia cardíaca direta: efeitos inotrópicos em preparações atriais humanas e murinas isoladas. Essa linha é relevante porque o aumento de frequência cardíaca observado nos ensaios clínicos segue sendo uma área de segurança não resolvida. É também o terreno onde o material de pesquisa tem o seu lugar legítimo: modelos in vitro e pré-clínicos.

Pesquisa exploratória em modelos in vitro e animais. Os achados pré-clínicos não se transferem para humanos. O material da Biogenesis Labs é fornecido unicamente para trabalho experimental desse tipo.

Mecanismo molecular

Três receptores.Um mesmosegundo mensageiro.

O retatrutide atua sobre três receptores acoplados a proteína G da classe B, a família da secretina: GIPR (polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose), GLP-1R (peptídeo semelhante ao glucagon 1) e GCGR (glucagon). Em ensaios de cAMP sobre células transfectadas relataram-se potências distintas por eixo: EC50 de 0,0643 nM em GIPR, 0,775 nM em GLP-1R e 5,79 nM em GCGR. O perfil descrito na literatura é mais potente no receptor de GIP e menos potente nos de GLP-1 e glucagon.

A ativação dos três receptores converge em um mesmo ponto: aumenta a atividade das adenilato ciclases, eleva o cAMP intracelular e ativa vias de proteína quinase A. A estrutura dos três complexos receptor–retatrutide, resolvida por crio-ME, descreve o triplo agonismo como uma combinação de interações comuns com resíduos conservados e contatos variáveis específicos de cada receptor, localizados principalmente na metade superior do bolso do domínio transmembrana.

No plano farmacocinético, a literatura relata uma meia-vida média de aproximadamente 6 dias, um Tmax de 12 a 72 horas, farmacocinética dose-proporcional e metabolismo hepático sem interação com enzimas do citocromo P450. A lipidação com o diácido graxo C20 é o elemento estrutural associado a essa meia-vida prolongada. Dados de β-arrestina, internalização de receptor ou viés de sinalização não foram publicados nas fontes revisadas e, portanto, não são afirmados.

  1. Reconhecimento e ligação aos três receptores

    O peptídeo lipidado se aloja no bolso do domínio transmembrana de GIPR, GLP-1R e GCGR. Mantém contatos comuns com resíduos conservados entre os três receptores e acomoda contatos variáveis específicos de cada um, conforme a estrutura resolvida por crio-ME.

  2. Ativação da adenilato ciclase

    A ocupação de cada receptor aumenta a atividade das adenilato ciclases associadas. É o passo que se mede nos ensaios de cAMP em células transfectadas, de onde saem os valores de EC50 relatados para cada um dos três eixos.

  3. Elevação do cAMP e via PKA

    O aumento do cAMP intracelular ativa vias dependentes de proteína quinase A. Os três receptores convergem sobre essa mesma cascata, com potências distintas: o sinal resultante depende de qual dos três eixos domina em cada concentração.

  4. Persistência conferida pela lipidação C20

    O resíduo de ácido graxo dicarboxílico C20 é o elemento estrutural que a literatura associa à meia-vida prolongada de aproximadamente 6 dias relatada nos ensaios, com Tmax de 12 a 72 horas e farmacocinética dose-proporcional.

Descrição mecanicista extraída de literatura revisada por pares: ensaios de cAMP em linhagens celulares transfectadas e estruturas de crio-ME. É um marco acadêmico, não uma descrição de efeitos em pessoas. O retatrutide não está aprovado. O material é só para uso in vitro e pré-clínico.

Visualização científica em tons de azul de três receptores acoplados a proteína G inseridos em uma membrana celular, com um peptídeo lipidado alojado no bolso transmembrana e a cascata de cAMP e proteína quinase A representada dentro da célula.

Especificações

O que tem dentro do frasco

Nome
Retatrutide (LY3437943)
Apresentação
90 mg / 3 mL — frasco único
Pureza
≥99%
Forma
Pó liofilizado branco (White Lyophilized Powder)
Conservação
Refrigerado a 2–8 °C. Proteger da luz. Manter seco
Verificação por lote
Identidade e pureza verificadas antes do release (HPLC/MS)
Plataforma Biogenesis
Performance
Origem
Manufactured for Biogenesis Labs — Made in China
Uso
FOR RESEARCH USE ONLY / NOT FOR HUMAN CONSUMPTION

Não publicamos protocolos de reconstituição, diluentes nem tempos de estabilidade pós-reconstituição: não existem dados de estabilidade do retatrutide em literatura revisada por pares, e não vamos inventá-los. As condições de conservação indicadas correspondem ao material lacrado tal como é despachado. O desenho experimental fica a cargo do laboratório receptor.

Primeiro plano do rótulo navy do frasco de Retatrutide da Biogenesis Labs, com o nome do composto, a apresentação 90 mg / 3 mL, o número de lote e a legenda For Research Use Only / Not for Human Consumption.
Cada lote é liberado somente depois de verificar identidade e pureza por HPLC/MS. Sem esse passo, não sai do laboratório.

O material, de perto

Frasco de vidro transparente de Retatrutide 90 mg / 3 mL recortado sobre fundo branco puro, com tampa flip-off metálica, rótulo navy com tipografia branca e pó liofilizado branco visível na base.
Frasco de 90 mg / 3 mL, recortado sobre fundo branco
Macrofotografia do pó liofilizado branco de retatrutide dentro do frasco, mostrando a textura porosa e homogênea do bolo liofilizado sob luz difusa e fria de laboratório.
Macro do pó liofilizado branco
Detalhe do selo holográfico de segurança da Biogenesis Labs aplicado sobre a caixa, com reflexos iridescentes e o código de verificação de lote impresso ao lado, fotografado em ângulo sobre fundo branco.
Selo holográfico de segurança, verificável por lote
Caixa navy da Biogenesis Labs ao lado do frasco de Retatrutide 90 mg / 3 mL sobre fundo branco, com a legenda For Research Use Only / Not for Human Consumption visível na frente da embalagem.
Caixa e frasco, tal como são despachados

Perguntas frequentes

O que um comprador profissional pergunta

É um peptídeo sintético lipidado, código de desenvolvimento LY3437943, descrito na literatura como agonista triplo dos receptores GIP, GLP-1 e glucagon. Estruturalmente, um peptídeo de 39 aminoácidos conjugado a um resíduo de ácido graxo dicarboxílico C20, com conformação helicoidal contínua. Foi desenvolvido pela Eli Lilly and Company. O peso molecular exato e a sequência completa não estão publicados nas fontes revisadas, então não os informamos: preferimos um dado faltante a um dado inventado.

Pedidos profissionais

Material de pesquisa,com a rastreabilidadeque o dado exige.

Retatrutide 90 mg / 3 mL. Pó liofilizado branco, pureza ≥99%, identidade e pureza verificadas por HPLC/MS antes de cada release. Plataforma Performance da Biogenesis Labs. Composto em investigação, não aprovado por agências regulatórias. Exclusivo para pesquisa in vitro e pré-clínica: não apto para consumo humano.

Produto destinado exclusivamente a pesquisa e uso em laboratório. Não apto para consumo humano nem para uso diagnóstico ou terapêutico. Não avaliado por nenhuma agência reguladora. As afirmações descrevem achados de pesquisa e não constituem indicações de uso.