Performance 平台
三个受体。一条多肽。Retatrutide。
Retatrutide（LY3437943）是一条合成的脂化多肽，文献将其描述为同类首创的、同时作用于 GIP、GLP-1 与胰高血糖素受体的三重激动剂。它是在研化合物：未获任何监管机构批准。Biogenesis Labs 将其作为参考材料提供，仅用于体外与临床前研究。
化合物的由来
为同时激活三条通路而设计。
Retatrutide 由 Eli Lilly and Company 以开发代号 LY3437943 研发。文献将其描述为同类首创（first-of-its-class）的三受体激动剂：此前先有单受体激动剂，随后出现双受体共激动剂，而 retatrutide 把第三条轴——胰高血糖素受体——纳入了同一个分子之中。迄今已发表的全部试验，申办方均列为资助方。
从结构上看，它是一条由 39 个氨基酸组成、并偶联一个 C20 二羧酸脂肪酸残基的多肽，出版物将其描述为连续的螺旋结构。2024 年发表于 Cell Discovery 的一项工作，用冷冻电镜解析了该多肽与 GLP-1R、GIPR 和 GCGR 形成的复合物。所查阅的来源并未公布确切分子量与完整氨基酸序列：Biogenesis 既不声称，也不估算。
统摄其余一切的一点是：retatrutide 未获 FDA、EMA、ANMAT 或任何其他机构批准。它没有获批适应症，没有说明书，也没有药典专论。已发表的全部疗效数据，都来自样本量不大、周期为 24 至 48 周的 2 期试验。3 期项目——肥胖症、阻塞性睡眠呼吸暂停与膝骨关节炎方向的 TRIUMPH，以及 2 型糖尿病方向的 TRANSCEND-T2D-1——正在进行中。
结构与历史数据取自同行评议文献与公开的试验注册记录。Retatrutide 是在研化合物，在任何司法辖区均未获批准。Biogenesis Labs 的材料仅供体外与临床前研究：不适于人类食用。
- 3
- 靶受体：GIPR、GLP-1R 与 GCGR
- 39 aa
- 多肽偶联一个 C20 脂肪二酸
- 3 期
- 项目进行中。化合物未获批准
- ≈6 天
- 文献报道的平均半衰期
当前活跃的研究方向
今天这个化合物正在被研究的地方。
肥胖症 — 已发表的 2 期试验与注册性项目
在 2023 年发表于 The New England Journal of Medicine 的 2 期试验中（Jastreboff 等，n = 338 名成人，48 周，由 Eli Lilly 资助），报道了体重百分比变化呈剂量依赖性：1 mg 组 −8.7%，4 mg 组 −17.1%，8 mg 组 −22.8%，12 mg 组 −24.2%，安慰剂组为 −2.1%。该刊随附的社论把标题写成一个开放式问题，而不是一个结论。3 期注册性项目 TRIUMPH 正在进行中，涵盖肥胖症、阻塞性睡眠呼吸暂停与膝骨关节炎。
这些是由开发方主导并资助的临床试验中发表的结果，出于学术目的引用。它们不是使用指征，也不是对本处所供研究材料的任何声称。
2 型糖尿病 — 《柳叶刀》2 期与进行中的 3 期
在 2023 年发表于 The Lancet 的 2 期试验中（Rosenstock 等，n = 281 名随机受试者，设安慰剂并以度拉糖肽 1.5 mg 作为阳性对照），主要终点为 24 周时的 HbA1c 变化。36 周时报道的 HbA1c 变化按剂量为 −0.43% 至 −2.02%，安慰剂组为 −0.01%；体重变化为 −3.19% 至 −16.94%，安慰剂组为 −3.00%。治疗组中有 35% 报告了轻至中度胃肠道事件，未出现严重低血糖或死亡。3 期试验 TRANSCEND-T2D-1 于 2026 年发表于 The Lancet。
以上数字报道于同行评议文献，研究由申办方资助。此处作为科学背景引用，既非产品属性，也不是所供研究材料的可预期结果。
MASLD — 2a 期中最显著的信号
在 2024 年发表于 Nature Medicine 的 2a 期试验中（Sanyal 等，n = 98 名随机受试者，48 周，MASLD 定义为 MRI-PDFF 测得肝脂肪 ≥10%），报道了第 48 周肝脂肪含量的相对下降：1 mg 组 −51.3%，4 mg 组 −59.0%，8 mg 组 −81.7%，12 mg 组 −86.0%，安慰剂组为 −4.6%。以肝脂肪低于 5% 定义的正常化，在 8 mg 组报道为 89%，12 mg 组为 93%。作者未报道肝毒性信号；一过性胃肠道事件是最常见的不良事件。
这是一项样本量较小的 2a 期探索性试验的结果，引自原始出版物。它们既不意味着疗效已确立，也不支持在实验室之外以任何方式使用本材料。
临床前 — 代谢性肿瘤学与心脏药理学
在临床项目之外，2025 年的文献包括发表于 npj Metabolic Health and Disease 的、关于肥胖相关癌症进展的临床前工作，以及直接心脏药理学研究：在离体的人源与鼠源心房标本中的变力效应。这条线之所以重要，是因为临床试验中观察到的心率升高，至今仍是一个未解决的安全性议题。这也正是研究材料真正合法的用武之地：体外与临床前模型。
属于体外与动物模型中的探索性研究。临床前发现不可外推至人体。Biogenesis Labs 的材料仅为此类实验工作而提供。
分子机制
三个受体。同一个第二信使。
Retatrutide 作用于三个 B 类（促胰液素家族）G 蛋白偶联受体：GIPR（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体）、GLP-1R（胰高血糖素样肽-1 受体）与 GCGR（胰高血糖素受体）。在转染细胞的 cAMP 实验中，各轴报道的效价并不相同：GIPR 的 EC50 为 0.0643 nM，GLP-1R 为 0.775 nM，GCGR 为 5.79 nM。文献所描述的特征是：对 GIP 受体效价最高，对 GLP-1 与胰高血糖素受体效价较低。
三个受体的激活汇聚于同一个点：提高腺苷酸环化酶的活性，升高细胞内 cAMP，并激活蛋白激酶 A 通路。冷冻电镜解析的三个受体—retatrutide 复合物结构，把这种三重激动描述为两类相互作用的组合：与保守残基的共同接触，以及各受体特异的可变接触，后者主要位于跨膜结构域口袋的上半部。
在药代动力学层面，文献报道其平均半衰期约为 6 天，Tmax 为 12 至 72 小时，呈剂量比例性药代动力学，经肝脏代谢且不与细胞色素 P450 酶发生相互作用。C20 脂肪二酸的脂化被视为与这一延长半衰期相关的结构要素。所查阅的来源未发表 β-抑制蛋白、受体内化或信号偏向的数据，因此我们不作任何声称。
识别并结合三个受体
这条脂化多肽嵌入 GIPR、GLP-1R 与 GCGR 的跨膜结构域口袋。按冷冻电镜解析的结构，它与三个受体之间的保守残基维持共同接触，同时容纳各自受体特异的可变接触。
腺苷酸环化酶的激活
每个受体被占据之后，都会提高与之相关的腺苷酸环化酶的活性。这正是转染细胞 cAMP 实验中所测量的那一步：三条轴各自报道的 EC50 值都由此得出，也正是在这一层面上，才能比较该多肽对三个受体的效价差异。
cAMP 升高与 PKA 通路
细胞内 cAMP 的升高会激活依赖蛋白激酶 A 的通路。三个受体最终汇聚于同一条级联反应，但效价各不相同：在给定浓度下，最终呈现的信号取决于三条轴中哪一条占据主导。
C20 脂化带来的持续性
C20 二羧酸脂肪酸残基，是文献将其与试验中报道的约 6 天延长半衰期相联系的结构要素。同一组药代动力学描述还包括 12 至 72 小时的 Tmax，以及剂量比例性的药代动力学特征。
机制描述取自同行评议文献：转染细胞系的 cAMP 实验与冷冻电镜结构。这是学术框架下的描述，不是对人体效应的描述。Retatrutide 未获批准。本材料仅供体外与临床前使用。
规格参数
瓶子里装的到底是什么
- 名称
- Retatrutide（LY3437943）
- 规格
- 90 mg / 3 mL — 单支装
- 纯度
- ≥99%
- 形态
- 白色冻干粉（White Lyophilized Powder）
- 储存条件
- 2–8 °C 冷藏。避光。保持干燥
- 逐批验证
- 放行前验证鉴别与纯度（HPLC/MS）
- Biogenesis 平台
- Performance
- 产地
- Manufactured for Biogenesis Labs — Made in China
- 用途
- FOR RESEARCH USE ONLY / NOT FOR HUMAN CONSUMPTION
我们不公布复溶流程、稀释剂或复溶后的稳定性时限：同行评议文献中并不存在 retatrutide 的稳定性数据，我们也不会去编造。所标注的储存条件适用于发货时的密封原状材料。实验设计由接收方实验室自行负责。
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常见问题
专业采购方通常会问的问题
它是一条合成的脂化多肽，开发代号 LY3437943，文献将其描述为 GIP、GLP-1 与胰高血糖素三受体的三重激动剂。结构上是一条由 39 个氨基酸组成、偶联 C20 二羧酸脂肪酸残基的多肽，具有连续的螺旋构象，由 Eli Lilly and Company 研发。所查阅的文献未公布其确切分子量与完整序列，因此我们也不提供：宁可缺一个数据，也不编一个数据。
没有。FDA、EMA、ANMAT 以及世界上任何其他监管机构都未批准它。它是在研化合物：没有获批适应症，没有说明书，也没有药典专论。已发表的全部疗效数据来自由开发方资助的 2 期试验。目前有 3 期项目在进行中——肥胖症、阻塞性睡眠呼吸暂停与膝骨关节炎方向的 TRIUMPH；2 型糖尿病方向的 TRANSCEND-T2D-1——此外还有心血管疾病与肾功能方向的研究。3 期在进行中，不等于获批。
不可以。本材料仅供体外与临床前研究使用：FOR RESEARCH USE ONLY / NOT FOR HUMAN CONSUMPTION。我们不提供剂量、给药方案或给药流程，被问到也不会提供。Retatrutide 在任何司法辖区都未获批准，今天唯一正当的人体暴露途径，是参加已注册的临床试验，由申办方提供材料并在研究者监督下进行。除此之外的任何情形，都超出了证据与法律所能支持的范围。
在 2 至 8 °C 冷藏，避光、保持干燥，保持发货时的密封原瓶状态。你在这里不会看到的，是复溶后的稳定性数据、推荐稀释剂、pH 或溶解度：同行评议文献中并不存在关于 retatrutide 制剂、冻干或稳定性的已发表数据，因为该化合物未获批准，而试验用材料按未公开的专有规格配制。任何流传的此类数字，来源是卖家，不是文献。
每一批次在放行前都通过 HPLC/MS 验证鉴别与纯度，规格为 ≥99%。我们对这件事的局限直言不讳：由卖家自己出具的分析证书不是独立验证。如果你的实验室需要可用于发表的分析确定性，正确做法是自行表征材料，或委托有资质的第三方表征。背景本身就说明了这种要求的必要性：关于 retatrutide 尚无已发表的市场监测研究，而这一空白本身就是一个数据。
作为同类比方——而且仅仅是比方，因为 retatrutide 并不存在对等数据：一项针对网络无处方销售的司美格鲁肽产品的市场监测研究，测得纯度介于 7.7% 与 14.37% 之间，而标签宣称为 99%，并将所购全部样品归类为不合格与伪造医疗产品。那是司美格鲁肽，不是 retatrutide。但它精确地描述了当鉴别、纯度、内毒素与合成杂质都无人验证时会发生什么。没有参考专论、没有逐批控制，就无从知道瓶子里到底是什么。
在材料部分，用名称与开发代号标识化合物——retatrutide（LY3437943）——并写明供应商（Biogenesis Labs）、批号，以及所报纯度及其验证方法（HPLC/MS 测定 ≥99%）。我们建议明确声明该材料为研究级，且并非来自临床项目的申办方。至于科学背景，请引用一手来源：Jastreboff 等（NEJM 2023）、Rosenstock 等（Lancet 2023）与 Sanyal 等（Nature Medicine 2024），而不是本页面。
专业订购
研究用材料，配得上数据要求的可追溯性。
Retatrutide 90 mg / 3 mL。白色冻干粉，纯度 ≥99%，每次放行前均以 HPLC/MS 验证鉴别与纯度。Biogenesis Labs 的 Performance 平台。在研化合物，未获监管机构批准。仅供体外与临床前研究使用：不适于人类食用。
本产品仅供研究与实验室使用。不适于人体食用，亦不用于诊断或治疗。未经任何监管机构评估。相关表述描述的是研究发现，不构成任何使用指示。