Plataforma Performance
Tres receptores.Un solo péptido.Retatrutide.
Retatrutide (LY3437943) es un péptido sintético lipidado descrito en la literatura como el primer agonista triple de su clase sobre los receptores GIP, GLP-1 y glucagón. Es un compuesto en investigación: no está aprobado por ninguna agencia regulatoria. Biogenesis Labs lo provee como material de referencia para investigación in vitro y preclínica.
Origen del compuesto
Diseñado paraactivar tres víasa la vez.
Retatrutide fue desarrollado por Eli Lilly and Company bajo el código LY3437943. La literatura lo describe como un agonista triple de receptor, first-of-its-class: donde antes hubo agonistas de un solo receptor y después co-agonistas de dos, retatrutide incorpora un tercer eje —el receptor de glucagón— dentro de una única molécula. El sponsor consta como financiador de todos los ensayos publicados hasta la fecha.
Estructuralmente es un péptido de 39 aminoácidos conjugado a un resto de ácido graso dicarboxílico C20, descrito en las publicaciones como una estructura helicoidal continua. En 2024, un trabajo publicado en Cell Discovery resolvió por crio-microscopía electrónica los complejos del péptido con GLP-1R, GIPR y GCGR. El peso molecular exacto y la secuencia completa de aminoácidos no fueron publicados en las fuentes revisadas: Biogenesis no los afirma ni los estima.
El punto que ordena todo lo demás: retatrutide no está aprobado por FDA, EMA, ANMAT ni ninguna otra agencia. No tiene indicación autorizada, ni prospecto, ni monografía farmacopeica. Toda la eficacia publicada proviene de ensayos de fase 2 con tamaños muestrales modestos y horizontes de 24 a 48 semanas. Los programas de fase 3 —TRIUMPH en obesidad, apnea obstructiva del sueño y osteoartritis de rodilla, y TRANSCEND-T2D-1 en diabetes tipo 2— están en curso.
Datos estructurales e históricos tomados de literatura revisada por pares y registros públicos de ensayos. Retatrutide es un compuesto en investigación, no aprobado en ninguna jurisdicción. El material de Biogenesis Labs es para investigación in vitro y preclínica: no apto para consumo humano.
- 3
- Receptores diana: GIPR, GLP-1R y GCGR
- 39 aa
- Péptido conjugado a un diácido graso C20
- Fase 3
- Programas en curso. Compuesto no aprobado
- ≈6 días
- Semivida media reportada en la literatura
Áreas de investigación activas
Dónde se estáestudiando elcompuesto hoy.
Obesidad — fase 2 publicada y programa registracional
En el ensayo de fase 2 publicado en The New England Journal of Medicine en 2023 (Jastreboff y col., n = 338 adultos, 48 semanas, financiado por Eli Lilly) se reportó un cambio porcentual de peso corporal dosis-dependiente: −8,7% con 1 mg, −17,1% con 4 mg, −22,8% con 8 mg y −24,2% con 12 mg, frente a −2,1% en el grupo placebo. El editorial acompañante de la revista tituló la nota como una pregunta abierta, no como una conclusión. El programa registracional de fase 3 TRIUMPH está en curso e incluye obesidad, apnea obstructiva del sueño y osteoartritis de rodilla.
Hallazgos publicados en ensayos clínicos conducidos y financiados por el desarrollador, citados con fines académicos. No son indicación de uso ni un claim sobre el material de investigación que se provee acá.
Diabetes tipo 2 — fase 2 en The Lancet y fase 3 en curso
En el ensayo de fase 2 publicado en The Lancet en 2023 (Rosenstock y col., n = 281 aleatorizados, con placebo y dulaglutida 1,5 mg como control activo) el endpoint primario fue el cambio de HbA1c a 24 semanas. A 36 semanas se reportó un cambio de HbA1c de −0,43% a −2,02% según dosis, frente a −0,01% en placebo, y un cambio de peso corporal de −3,19% a −16,94%, frente a −3,00% en placebo. Se reportaron eventos gastrointestinales leves a moderados en el 35% de los tratados, sin hipoglucemia severa ni muertes. El ensayo de fase 3 TRANSCEND-T2D-1 fue publicado en The Lancet en 2026.
Cifras reportadas en literatura revisada por pares, con financiamiento del sponsor. Se citan como antecedente científico, no como propiedad ni como resultado esperable del material de investigación provisto.
MASLD — la señal más marcada de la fase 2a
En el ensayo de fase 2a publicado en Nature Medicine en 2024 (Sanyal y col., n = 98 aleatorizados, 48 semanas, MASLD definida como ≥10% de grasa hepática por MRI-PDFF) se reportó una reducción relativa del contenido graso hepático a semana 48 de −51,3% (1 mg), −59,0% (4 mg), −81,7% (8 mg) y −86,0% (12 mg), frente a −4,6% en placebo. La normalización, definida como grasa hepática por debajo del 5%, se reportó en el 89% del grupo de 8 mg y el 93% del de 12 mg. Los autores no reportaron señal de hepatotoxicidad; los eventos gastrointestinales transitorios fueron los más frecuentes.
Resultados de un ensayo exploratorio de fase 2a con muestra pequeña, citados de la publicación original. No implican eficacia establecida ni respaldan ningún uso del material fuera del laboratorio.
Preclínico — oncología metabólica y farmacología cardíaca
Fuera del programa clínico, la literatura de 2025 incluye trabajos preclínicos sobre progresión de cáncer asociado a obesidad publicados en npj Metabolic Health and Disease, y estudios de farmacología cardíaca directa: efectos inotrópicos en preparaciones auriculares humanas y murinas aisladas. Esa línea es relevante porque el aumento de frecuencia cardíaca observado en los ensayos clínicos sigue siendo un área de seguridad no resuelta. Es también el terreno donde el material de investigación tiene su lugar legítimo: modelos in vitro y preclínicos.
Investigación exploratoria en modelos in vitro y animales. Los hallazgos preclínicos no se trasladan a humanos. El material de Biogenesis Labs se provee únicamente para trabajo experimental de este tipo.
Mecanismo molecular
Tres receptores.Una mismasegunda mensajera.
Retatrutide actúa sobre tres receptores acoplados a proteína G de la clase B, la familia de la secretina: GIPR (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa), GLP-1R (péptido similar al glucagón 1) y GCGR (glucagón). En ensayos de cAMP sobre células transfectadas se reportaron potencias distintas por eje: EC50 de 0,0643 nM en GIPR, 0,775 nM en GLP-1R y 5,79 nM en GCGR. El perfil descrito en la literatura es más potente en el receptor de GIP y menos potente en los de GLP-1 y glucagón.
La activación de los tres receptores converge en un mismo punto: incrementa la actividad de las adenilato ciclasas, eleva el cAMP intracelular y activa vías de proteína quinasa A. La estructura de los tres complejos receptor–retatrutide, resuelta por crio-EM, describe el triple agonismo como una combinación de interacciones comunes con residuos conservados y contactos variables específicos de cada receptor, ubicados principalmente en la mitad superior del bolsillo del dominio transmembrana.
En el plano farmacocinético, la literatura reporta una semivida media de aproximadamente 6 días, un Tmax de 12 a 72 horas, farmacocinética dosis-proporcional y metabolismo hepático sin interacción con enzimas del citocromo P450. La lipidación con el diácido graso C20 es el elemento estructural asociado a esa semivida prolongada. Datos de β-arrestina, internalización de receptor o sesgo de señalización no fueron publicados en las fuentes revisadas y por lo tanto no se afirman.
Reconocimiento y unión a los tres receptores
El péptido lipidado se aloja en el bolsillo del dominio transmembrana de GIPR, GLP-1R y GCGR. Mantiene contactos comunes con residuos conservados entre los tres receptores y acomoda contactos variables específicos de cada uno, según la estructura resuelta por crio-EM.
Activación de la adenilato ciclasa
La ocupación de cada receptor incrementa la actividad de las adenilato ciclasas asociadas. Es el paso que se mide en los ensayos de cAMP en células transfectadas, de donde salen los valores de EC50 reportados para cada uno de los tres ejes.
Elevación de cAMP y vía PKA
El aumento de cAMP intracelular activa vías dependientes de proteína quinasa A. Los tres receptores convergen sobre esta misma cascada, con potencias distintas: la señal resultante depende de cuál de los tres ejes domina a cada concentración.
Persistencia conferida por la lipidación C20
El resto de ácido graso dicarboxílico C20 es el elemento estructural que la literatura asocia a la semivida prolongada de aproximadamente 6 días reportada en los ensayos, con Tmax de 12 a 72 horas y farmacocinética dosis-proporcional.
Descripción mecanicista tomada de literatura revisada por pares: ensayos de cAMP en líneas celulares transfectadas y estructuras de crio-EM. Es un marco académico, no una descripción de efectos en personas. Retatrutide no está aprobado. El material se provee sólo para uso in vitro y preclínico.
Especificaciones
Lo que hay adentro del vial
- Nombre
- Retatrutide (LY3437943)
- Presentación
- 90 mg / 3 mL — vial único
- Pureza
- ≥99%
- Forma
- Polvo liofilizado blanco (White Lyophilized Powder)
- Conservación
- Refrigerado 2–8 °C. Proteger de la luz. Mantener seco
- Verificación por lote
- Identidad y pureza verificadas antes del release (HPLC/MS)
- Plataforma Biogenesis
- Performance
- Origen
- Manufactured for Biogenesis Labs — Made in China
- Uso
- FOR RESEARCH USE ONLY / NOT FOR HUMAN CONSUMPTION
No publicamos protocolos de reconstitución, diluyentes ni tiempos de estabilidad post-reconstitución: no existen datos de estabilidad de retatrutide en literatura revisada por pares, y no vamos a inventarlos. Las condiciones de conservación indicadas corresponden al material sellado tal como se despacha. El diseño experimental queda a cargo del laboratorio receptor.
El material, de cerca
Preguntas frecuentes
Lo que pregunta un comprador profesional
Es un péptido sintético lipidado, código de desarrollo LY3437943, descrito en la literatura como agonista triple de los receptores GIP, GLP-1 y glucagón. Estructuralmente, un péptido de 39 aminoácidos conjugado a un resto de ácido graso dicarboxílico C20, con conformación helicoidal continua. Fue desarrollado por Eli Lilly and Company. El peso molecular exacto y la secuencia completa no están publicados en las fuentes revisadas, así que no los informamos: preferimos un dato faltante a un dato inventado.
No está aprobado por FDA, EMA, ANMAT ni ninguna otra agencia regulatoria del mundo. Es un compuesto en investigación: no tiene indicación autorizada, ni prospecto, ni monografía farmacopeica. Toda la eficacia publicada proviene de ensayos de fase 2 financiados por el desarrollador. Hay programas de fase 3 en curso —TRIUMPH en obesidad, apnea obstructiva del sueño y osteoartritis de rodilla; TRANSCEND-T2D-1 en diabetes tipo 2— además de estudios en enfermedad cardiovascular y función renal. Fase 3 en curso no es aprobación.
No. Este material es exclusivamente para investigación in vitro y preclínica: FOR RESEARCH USE ONLY / NOT FOR HUMAN CONSUMPTION. No damos dosis, ni esquemas, ni protocolos de administración, y no vamos a darlos si nos los piden. Retatrutide no está aprobado en ninguna jurisdicción, y la única vía legítima de exposición humana hoy es la participación en un ensayo clínico registrado, con material provisto por el sponsor y supervisión de un investigador. Cualquier otro escenario queda fuera de lo que la evidencia y la ley respaldan.
Refrigerado entre 2 y 8 °C, protegido de la luz y en seco, en su vial sellado tal como se despacha. Lo que no vas a encontrar acá son cifras de estabilidad post-reconstitución, diluyentes recomendados, pH o solubilidad: no existen datos publicados sobre formulación, liofilización ni estabilidad de retatrutide en literatura revisada por pares, porque el compuesto no está aprobado y el material de los ensayos se formula bajo especificación propietaria no publicada. Cualquier cifra de ese tipo que circule proviene de vendedores, no de literatura.
Cada lote se verifica en identidad y pureza por HPLC/MS antes de su liberación, con una especificación de ≥99%. Somos explícitos sobre el límite de eso: un certificado de análisis provisto por el propio vendedor no es verificación independiente. Si tu laboratorio necesita certeza analítica para publicar, la práctica correcta es caracterizar el material por sus propios medios o por un tercero acreditado. El contexto justifica la exigencia: no hay estudios de vigilancia de mercado publicados sobre retatrutide, y ese vacío es en sí mismo un dato.
Como analogía de clase —y sólo como analogía, porque no existe dato equivalente para retatrutide—: un estudio de vigilancia de mercado sobre productos de semaglutida vendidos online sin receta midió purezas de entre 7,7% y 14,37% frente al 99% declarado en la etiqueta, y clasificó todas las muestras compradas como productos médicos subestándar y falsificados. Es semaglutida, no retatrutide. Pero describe con precisión qué pasa cuando no hay verificación de identidad, pureza, endotoxinas ni impurezas de síntesis. Sin monografía de referencia y sin control por lote, no hay forma de saber qué hay en el vial.
En la sección de materiales, identificá el compuesto por nombre y código de desarrollo —retatrutide (LY3437943)—, el proveedor (Biogenesis Labs), el número de lote y la pureza informada con su método de verificación (≥99% por HPLC/MS). Recomendamos declarar explícitamente que el material es de grado de investigación y que no proviene del sponsor del programa clínico. Para los antecedentes científicos, citá las fuentes primarias: Jastreboff y col. (NEJM 2023), Rosenstock y col. (Lancet 2023) y Sanyal y col. (Nature Medicine 2024), no esta página.
Pedidos profesionales
Material de investigación,con la trazabilidadque el dato exige.
Retatrutide 90 mg / 3 mL. Polvo liofilizado blanco, pureza ≥99%, identidad y pureza verificadas por HPLC/MS antes de cada release. Plataforma Performance de Biogenesis Labs. Compuesto en investigación, no aprobado por agencias regulatorias. Exclusivo para investigación in vitro y preclínica: no apto para consumo humano.
Producto destinado exclusivamente a investigación y laboratorio. No apto para consumo humano ni uso diagnóstico o terapéutico. No evaluado por ninguna agencia regulatoria. Las afirmaciones describen hallazgos de investigación y no constituyen indicaciones de uso.